相酶在药物代谢中起结合作用,将药物和其氧化代谢产物与甲基、硫基、乙酰基、酰基、葡萄糖醛酸基结合,使代谢物的水溶性增加。它们使内源性化合物如胆红素、胆酸、类固醇激素、甲状腺激素、维A酸类,以及很多药物如蒽醌类、氨类、黄酮类最终葡萄糖醛酸化。UGT2B7葡萄糖醛酸化对阿片药物的代谢有重要作用,这些药物有:吗啡、可待因、纳洛酮、氢吗啡酮、氧化吗啡。被葡萄糖醛酸化的1‐羟化咪达唑仑也具有药理活性,且主要依赖肾脏排出,如果病人肾功能不全,会导致咪达唑仑药效延长。硫化过程是对乙酰氨基酚和新生儿吗啡消除的重要途径。
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