蛋白质磷酸化是蛋白质翻译后水平上的重要调节机制,影响到蛋白质功能的正常发挥。端粒酶催化亚基hTERT受到多种蛋白激酶和磷酸酯酶的调节,在磷酸化和去磷酸化两种状态之间转换,对应的是端粒酶的激活/失活状态。提示去磷酸化使端粒酶成为灭活构象,蛋白磷酸化可恢复端粒酶活性。我们实验室研究开发的抗肿瘤候选新药沙尔威辛(Salvicine,SAL)处理白血病HL60细胞后,PP2A上调,端粒酶活性下调,OA可以拮抗SAL引起的端粒酶活性下调,因此推测是PP2A使hTERT去磷酸化,而介导了药物引起的端粒酶活性下调[ 23 ]。免疫共沉淀研究表明PP2A可去磷酸化hTERT和hTEP1,PKC α可将两者磷酸化。
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