[生理学]六、NMDA受体药理学

多种内源性物质和药物能够影响NMDA受体通道的功能。这些物质作用于NMDA受体通道大分子的不同部位，以不同方式调节其活动。由于这类药物在防治脑卒中、颅脑损伤、癫痫等疾病中的巨大应用前景，近年来以这些位点为作用靶点的新药研究十分活跃，并已取得一定进展。应用体外重组NMDA受体发现多胺产生两种增强NMDA受体活动的作用：①依赖甘氨酸的增强作用，在甘氨酸浓度未饱和时（＜ 1 μ mol／L）增加NMDA受体对甘氨酸的亲和性。氧化还原调节作用发生在NMDA受体蛋白的一至多个相邻的巯基上，DTNB等氧化剂促使这些巯基形成二硫键或引起加成反应，从而抑制NMDA受体通道的活动。NO可能和氧化还原调制位点的巯基形成S‐亚硝基蛋白而起抑制作用。