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[治疗](COMT‐I)托卡朋 Tolcapone(答是美,吐司麦,Tasmar)

化学名为3,4‐二羟‐4‐甲基‐5‐硝基苯酚。在酸性介质及水中均不溶解,在氧和光照下均稳定,在较高湿度和温度下极少分解。在外周组织中托卡朋通过抑制COMT活性而阻止L‐dopa转化为3‐氧‐甲基多巴(3‐OMD),增加L‐dopa的生物利用度,延长L‐dopa的半衰期,使L‐dopa进入脑内量增多。国外进行的多国多中心临床Ⅱ期和Ⅲ期研究表明,托卡朋使患者的平均“关”期时间减少39%,而平均“开”期时间延长43%,每日L‐dopa用量亦明显减少,显著地改善晚期PD患者的剂末现象和症状波动。托卡朋可能对甲基多巴、阿朴吗啡、异丙肾上腺素等代谢产生影响,如果需与之合用,后者应减少用量。

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——《中华临床药物学》
书名:《中华临床药物学》
栏目:中华临床药物学 > 第50章 抗震颤麻痹药 > 第2节 临床常用抗震颤麻痹药物
作者:徐叔云
参编:卞如濂,王浴生,王子厚,王钦茂,史轶蘩
页码:608
版本:1
出版时间:2003-03-01
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