本品为第二代选择性H 1拮抗剂,具有特异的外周H 1拮抗作用,有抗5-羟色胺、抗胆碱和抗肾上腺素的作用,有轻度的支气管扩张作用,用药后1~2小时开始作用,3~4小时达最大效应、并维持作用12小时以上。 C 大鼠每日喂食300mg/kg,家兔每日喂食500mg/kg 没有出现胎仔异常或胎仔发生不良反应。临床多中心前瞻性对照的研究,有118名孕妇使用本品,其中有65名在前三个月中使用过本品。研究组新生儿出生时体重显著低于对照组,但是极低体重(低于2.5kg)的发生率没有差异。有报道授乳妇女服用本品每次60mg,每日2次,服用2日,采集乳汁和血浆样本,最后一次剂量的4小时后,乳汁和血浆中没有药物原形,只有代谢物。乳汁/血浆中药物浓度平均比值为0.21,按照校正后体重计算,估计婴儿接触本品的最大剂量为母亲推荐总剂量的45%。尽管上述药物浓度尚不具临床意义,但仍未见哺乳期妇女服用本品对婴儿影响的研究报道。 [1]Loebstein R,Lalkin A,Addis A,et al.Pregnancy outcome after gesta tional exposure to terfenadine:A multicenter,prospective control ed study.Al ergy Clin Immunol.1999,104∶953-6 [2]Horak F,Stubner UP.Comparative tolerability of second generation anti histamines.Drug Saf.1999,20∶385-401 [3]Lucas BD Jr,Purdy CY,Scarim SK,et al.Terfenadine pharmacokinetics in breast milk in lactating women.Clin Pharmacol Ther.1995,57∶398-402
……