替考拉宁(teicoplanin,壁霉素)通过与细菌细胞壁的D‐丙氨酰‐D‐丙氨酸结合,抑制肽聚糖合成,从而抑制细胞壁的合成。其分子结构、抗菌谱和抗菌活性均与万古霉素相似,对革兰阳性需氧菌与厌氧菌均具强大抗菌作用,但作用限于革兰阳性细菌。对多数金黄色葡萄球菌(MSSA、MRSA)、链球菌属、肺炎链球菌的作用优于万古霉素,对CNS的作用与万古霉素相似,但约1/3的溶血葡萄球菌对其耐药。对肠球菌属的作用良好,耐万古霉素的VanB、VanC、VanE肠球菌对本品仍敏感。