[治疗]胺碘酮及衍生物

在CAST和SWORD试验后，胺碘酮重新受到重视。胺碘酮是复合型Ⅲ类抗心律失常药物，阻断失活态的Na ＋通道，对多种开放态和关闭态的I K（I Kr，I Ks，I Kur，I K1）有阻断作用，特别是对开放态的I ks具有较强的频率依赖性阻断作用，对I to阻断作用存在不同的研究结果。抑制I CaL，有一定的非竞争性的α和β阻断作用，并有心律失常抗氧化和抗甲状腺素作用。胺碘酮能有效控制室性心律失常，如室性心动过速、室颤以及心肌梗死后和心衰后心律失常。胺碘酮的毒副作用复杂，小剂量应用虽然发生率较低，多数比较轻微，但有些仍是致命性。