[速览]1﹒3 BDZs的作用机制

BDZs中枢作用的主要分子靶是抑制性神经递质受体，它们直接由γ‐氨基丁酸（GABA）激活。GABA受体分A、B两种亚型，其中GABA A受体是脑内主要的GABA受体，它是一种细胞膜氯离子通道，介导中枢神经系统内大多数快速的抑制性神经传导。根据BDZs作用的GABA A受体学说，BDZs直接与受体／离子通道复合物结合并对其活性进行变构调节。与巴比妥不同的是，BDZs不直接开启GABA A受体，而是需要GABA来表达其作用：BDZ激动剂通过激活GABA A受体增加氯离子流，从而增强神经系统中GABA的功能。氟马西尼就是其一，临床上已用来翻转大剂量BDZs的作用。神经活性类固醇具有镇静、催眠和抗惊厥等作用，作为一种新的作用类型的镇静催眠药越来越受到重视。