[治疗]依诺他宾Enocitabine

本品在阿糖胞苷的N4位有山榆酰基，使其亲脂性提高，在血中及组织内的浓度能维持较长时间，对急性白血病（包括慢性白血病急性变）有效。本品在肝、脾、肾及白血病细胞中逐渐代谢转化成阿糖胞苷，后者抑制DNA合成而显示抗肿瘤作用。急性白血病患者在1.5小时内静注本品200mg后，血浆中本品浓度的变化显示两相性，第一相及第二相的半衰期分别为0.37±0.25小时及5.3±4.8小时。血细胞中浓度在给药开始后25小时，约达血浆浓度的10倍。急性白血病患者静滴本品200mg后，血液中可检出原形、阿糖胞苷及阿糖尿苷。原形药物不随尿排泄，给药开始后24小时，0.5%以阿糖胞苷排泄，72%以阿糖尿苷排泄。