二、厄洛替尼（OSI-774，Tarceva，Erlotinib）

与吉非替尼同类的还有厄洛替尼，是美国Genetech公司研发的产品，其化学名为4 -甲基- 3 - （ （ 4 - （ 3 -吡啶基） - 2 -嘧啶基）氨基） - N - （ 5 - （ 4 -甲基- 1H -咪唑- 1 -基） - 3 - （三氟甲基）苯基）。吸收和分布:厄洛替尼具有剂量依赖性的药代动力学特征，每日给药不会增加药物蓄积， 150mg/d是其最大耐受剂量。厄洛替尼和血浆蛋白结合依赖于AAG ，因此AAG可对厄洛替尼的药代动力学产生较大的影响。在BR . 21研究中，厄洛替尼单药治疗的患者有1%因严重皮疹和腹泻而停药，另外，分别有6%和1%的患者因此而减量。表5 - 4 Ⅲ期临床试验中厄洛替尼引起的主要不良反应（ % ）。