血药浓度峰值出现在口服后4~8小时,甚至延长到24小时,吸收药量和速率受胃肠道功能影响很大。尽管口服吸收率可达70%~100%,但受肠道功能影响而改变,血药浓度有较大的变异,并令表观分布容积和清除率测定发生困难。主要的代谢酶为CYP3A4,代谢产物为在10位和11位氧化物,活性与卡马西平相当,在中枢神经系统药物浓度可以达到卡马西平血药浓度的50%。因此,初治病人的卡马西平的半衰期大约30~35小时,而在长期给药患者可缩短到15小时,而初次给药的清除率仅为长期给药患者的1/3,故根据单次给药的血药浓度计算的维持量往往偏小。
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