吡嗪酰胺系人工合成的烟酰胺的吡嗪衍生物,化学结构见图31‐1。吡嗪酰胺体外抗菌活性很弱,受pH值的影响很大,细胞内环境为酸性,其抗菌作用增强,抑制结核杆菌所需浓度仅为细胞外所需浓度的1/10。在动物体内,吡嗪酰胺的作用比对氨水杨酸、环丝氨酸、紫霉素等强,但不及链霉素和异烟肼。结核杆菌对吡嗪酰胺能迅速产生耐药性,单用吡嗪酰胺,约6周即可产生耐药性,与其它抗结核药无交叉耐药性现象。吡嗪酰胺口服自胃肠道迅速吸收,广泛分布至全身组织中。吡嗪酰胺主要经肾小球滤过,尿中浓度可达50~100mg/L,而且能保持数小时,24h排出口服量的70%,其中4%~14%为原形,30%~41%为代谢物多以吡嗪酸的形式排出。
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