[治疗]2﹒1药物发现［1］

多种1，4‐二氢吡啶类（DHPs）钙离子通道拮抗剂（Ca 2 ＋ channel antago nist，CCA）均为中性分子，它们普遍存在水溶性差、口服吸收差等问题。日本山之内制药公司在此类药物的酯基上引入碱性侧链而开发上市的尼卡地平（Nicardipine）有效地解决了水溶性和口服吸收差问题，但由于此药拘囿显著的肝首过效应（First‐pass effect），从而导致生物利用度较低、作用时间短等缺点。