临床证据: Bailey等[ 1 ]通过12例健康男性参与的拉丁方设计试验,考察了葡萄柚汁对尼索地平代谢的影响。结果发现,与对照组(水)相比,葡萄柚汁使尼索地平的Cmax升至对照组水平的( 406 ±。推测葡萄柚汁能抑制肠道首过效应,增加了尼索地平的生物利用度。受试者接受单剂量尼索地平10mg +水(对照组) ,或尼索地平5mg + 200ml葡萄柚汁( G0组) 。结果发现,饮用葡萄柚汁不影响受试者服用尼索地平后头8小时的心率, G0组的收缩压和舒张压显著降低, G0 、 G14和G38分别有。提示葡萄柚汁对尼索地平的作用呈现时间依赖性,并且其抑制尼索地平代谢的作用至少可以持续3天。
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