本品为苯二氮类的一种,通过和苯二氮受体(BZ受体)结合发挥作用,BZ受体位于神经元突触膜上,与GABA受体相邻,偶合于共同的氯离子通道,在BZ受体水平存在着GABA调控蛋白,它能阻止GABA与其受体结合,而本品与BZ受体结合时就阻止调控蛋白发生作用。从而增强GABA与其受体的结合,产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、肌肉松弛甚至意识消失。对苯二氮过敏的患者、重症肌无力患者、精神分裂症患者、严重抑郁状态患者。静脉注射咪达唑仑,特别与阿片类镇痛剂合用时,可发生呼吸抑制,甚至呼吸停止,有些患者可因缺氧性脑病而死亡。可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。
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