要点同时应用地西泮和酮康唑,可使前者的代谢减慢,作用和毒性增强。例如,伏立康唑对CYP3A4的抑制作用弱于酮康唑和伊曲康唑,但是对CYP2C19的抑制作用强于酮康唑和伊曲康唑,所以对地西泮代谢的净影响与酮康唑或伊曲康唑相当),因此认为,它们与地西泮之间都可发生类似相互影响,只是程度不同而已。已知酮康唑是强效的CYP(特别是CYP3A4)抑制剂,因此认为,酮康唑通过抑制CYP3A4,干扰地西泮的代谢,是使地西泮血浓度升高、作用和毒性增强的机制。另外,伊曲康唑的临床应用越来越广泛,在大多数情况下(特别是作为抗真菌药)已基本上取代了酮康唑,因此了解其与苯二氮类之间的相互影响具有更为重要的临床意义。
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