苯巴比妥与GABAA受体复合物结合,增强GABA介导的抑制作用。苯巴比妥生物利用度高,吸收缓慢(6~18小时),在小肠内完全吸收,与食物同用不影响生物利用度。50%~70%在肝内氧化为羟基苯巴比妥,无抗癫痫活性。对血液系统的影响,可发生巨幼红细胞贫血,妊娠妇女服用苯巴比妥可使婴儿缺乏维生素K相关的凝血因子出现凝血障碍。丙戊酸可以降低苯巴比妥的血浓度。苯巴比妥可增加口服避孕药,类固醇,抗生素,三环抗抑郁剂,作用于精神疾病药物,钙通道阻滞剂,茶碱,水杨酸,毛地黄毒苷,对乙酰氨基酚,西咪替丁,拉莫三嗪,非尔氨酯,托吡酯,噻加宾的肝脏清除。苯巴比妥可以导致认知功能障碍,影响儿童学习,所以在儿童应慎用。
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