本品口服吸收迅速,血浆Tmax为3~4小时,半衰期22小时。60%经尿排泄,其余经粪便、汗液排泄,其中大部分与葡萄糖醛酸结合,10%为脱甲基化。另一方面,不仅抑制支气管周围黏膜下肥大细胞释放组胺、。人体研究表明,本品不仅能阻抑Ⅰ型变态反应中嗜碱性粒细胞和肥大细胞释放组胺、SRSA等过敏反应介质,在Ⅲ型变态反应中对嗜中性白细胞也有作用。总之酮替芬能阻抑多种细胞中多种介质的释放,主要抑制新生膜衍生介质如SRSA、前列腺素、血栓素β 2,血小板激活因子等,对现成的颗粒介质如组胺的释放亦有阻抑作用。酮替芬对各型哮喘均有一定的防治效果,对儿童型哮喘疗效最好。溶液剂:1mg(5ml)。
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