主要抑制胸腺嘧啶核苷渗入DNA,并与DNA结合使之破坏。另外也能使DNA单链断裂,破坏DNA模板,阻止DNA复制。主要有发热、胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振等)、皮肤反应(色素沉着、角化增厚、皮炎、皮疹等)、脱发、肢端麻木和口腔炎症等,肺部症状(肺炎样病变或肺纤维化)出现率低于博来霉素。对博来霉素类抗生素有过敏史的患者禁用。患者如出现咳嗽、咳痰、呼吸困难等肺炎样症状,同时胸部X光片出现异常,应停止给药,并给予糖皮质激素和适当的抗生素。偶尔出现休克样症状(血压降低、意识模糊等),应立即停止给药,对症处理。
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