曲妥珠单抗是一种针对Her‐2/neu蛋白设计的人源化人鼠嵌合型单抗,通过基因工程的方法将非特异性的人IgG的恒定区与鼠的抗Her‐2/neu IgG的F Ⅴ区嵌合在一起,不仅对Her‐2受体有高度的亲和力,还能减少体内人抗鼠抗体(H AMA)的产生,降低了免疫原性。临床研究结果表明,曲妥珠单抗单药治疗Her‐2阳性转移性乳腺癌的有效率为11%~36%,该药与铂类、多西他赛、长春瑞滨有协同作用,与多柔比星、紫杉醇、环磷酰胺有相加作用,而与氟尿嘧啶有拮抗作用。小分子酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼则能通过细胞膜进入细胞内并与Her‐2胞内结构域结合,可作为曲妥珠单抗治疗失败的解救治疗。
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