临床证据: Greene等[ 1 ]通过48例健康男性参与的一个随机双盲安慰剂平行对照试验,考察了单剂量和多剂量的奈法唑酮与阿普唑仑之间的相互作用。受试者随机服用安慰剂,或者阿普唑仑1mg bid ,或者奈法唑酮200mg bid ,或者奈法唑酮200mg bid +阿普唑仑1mg bid ,共7天。结果发现,与单用相比,合用奈法唑酮使阿普唑仑的稳态Cmax降低40% , AUC减少26% 。阿普唑仑对单剂量和达稳态的奈法唑酮及羟基奈法唑酮的药动学没有影响,但使活性代谢物m -氯丙基哌嗪( mCPP )的Cmax升高3倍, AUC增加3倍, t1/2约延长2倍。提示临床合用时不用调整奈法唑酮的剂量,但要减少阿普唑仑的用量。作用机制:阿普唑仑可能与奈法唑酮竞争CYP3A4代谢。
……