[概述]3﹒α1受体阻断药

交感神经冲动到达时，在其末梢释放神经递质去甲肾上腺素，后者与突触后膜的α受体结合，产生血管收缩，血压升高。目前临床使用的哌唑嗪（Prazosin，32）、特拉唑嗪（Terazosin，33）、多沙唑嗪（doxazosin，34）和曲马唑嗪（trimazosin，35）可选择性阻滞血管平滑肌突触后膜α 1受体，用于治疗高血压、不良反应少，是一类疗效较好的抗高血压药［ 33 ］。不良反应与“首剂现象”有关，表现为严重直立性低血压、眩晕、心悸等，哌唑嗪口服易吸收，服药后1～3h血药浓度达峰值，其代谢方式是药物在肝中脱甲基与葡萄糖醛酸结合随胆汁排泄。