[治疗]酒石酸布托啡诺 Butorphanol Tartrate

本品主要激动κ 1受体，对μ受体有弱拮抗作用。镇痛效力为吗啡的3.5～7倍，可缓解中度和重度的疼痛。可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的疼痛。主要在肝脏代谢为无活性的羟布托啡诺，大部分经尿排泄，11%经胆道排出。但老年人或肾功能损害者半衰期显著延长至8.6～10.5小时，作用维持3～5小时。用于中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛。呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。对阿片类药物依赖的患者，本品可诱发戒断症状。