本品在体内先转变为5‐氟‐2‐脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。主要用于治疗消化道肿瘤,或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。甲氨蝶呤、甲硝唑及四氢叶酸可在生物化学上影响氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性。先给予四氢叶酸,再用氟尿嘧啶可增加其疗效。别嘌呤醇可以减低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。2 ﹒老年患者慎用氟尿嘧啶,年龄在70岁以上及女性患者,曾报告对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。3 ﹒用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物,以减少消化道出血的可能。
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