用于浸润麻醉、表面麻醉、神经阻滞麻醉及硬膜外麻醉,作用与利多卡因相比,沮滞作用较强,起效较快,肌肉松弛也较好。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯,毒性增高,再经酰胺酶水解,经尿排出,少量出现在胆汁中。与西咪替丁以及β受体阻断剂,如普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用时,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应予以心电图监护及监测利多卡因血药浓度。