口服吸收迅速而完全,用药1~3小时后达血药峰浓度,经肝脏代谢,代谢产物为N‐去甲基氧异安定,同样有抗惊厥作用,作用强度为氯巴占的2/3。T1/2为60小时,如每日用药30mg,约6天达稳态血浓度。本品具有抗焦虑和抗惊厥作用,抗电休克作用的ED50比地西泮小而比苯巴比妥、丙戊酸钠大。合用丙戊酸钠时,N‐去甲基代谢产物血浓度降低,而合用卡马西平、苯妥英钠时,N‐甲基代谢产物浓度升高,因而合用时应注意调整剂量。该药如连续应用,其抗惊厥作用逐渐减弱,可采用“放假疗法”,如女性患者在月经期发作时,可在月经来潮前2~3天开始用药,10天后停用。
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