[治疗]二、环磷酰胺

CTX口服吸收良好，给药后约1小时，血药浓度达到峰值。在体内主要由肝脏代谢成为活性形式，有饱和限制性，易被诱导和抑制。代谢第一步是生成4 －羟基环磷酰胺，它自发开环生成醛磷酰胺，与CTX保持动态平衡，经由可溶性酶分别转化为4 －酮－ CTX和羧基磷酸胺。此两者无细胞毒作用，从尿中排出。未经氧化的醛磷酰胺可自发形成丙烯醛和磷酰胺氮芥，后者是CTX的活性产物，具有烷化活性和细胞毒作用。CTX的代谢产物对膀胱有一定的刺激性。