作用特点与烷化剂有相似之处,在体内释放出甲基正离子与DNA结合而使之解聚,并抑制DNA及蛋白质的合成,抑制癌细胞的有丝分裂,为细胞周期非特异性药物。口服易吸收,注射与口服给药所获疗效基本相似,能通过血脑屏障,在人血浆中半衰期约10分钟,主要从尿液中排出体外,给药后24小时内的排泄量约70%,约20%~30%以CO2形式从肺脏排出体外。胃肠道反应:食欲下降、恶心、呕吐、腹泻或便秘等。头痛、嗜睡、疲倦、乏力、抑郁及失眠等中枢神经系统毒副反应。静注:每日2~7mg/kg,总量7~10g。