静脉给药,1分钟内出现药理作用,10分钟达最大值。本品主要在肝脏代谢,其代谢物无生理活性且由尿排出,还有相当部分可能由肠壁清除,其清除率随年龄的增加而降低。吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间1~2小时。拉贝洛尔在化学结构上有两个光学中心,有4种立体异构物,即R,R‐,S‐,S,R‐及S,S‐拉贝洛尔。R,S‐型不具任何阻断作用。临床应用的拉贝洛尔为上述4种异构体的消旋混合物。故兼有α受体及β受体阻断作用。其β受体阻断作用约为普萘洛尔的1/2.5,但无心肌抑制作用,受体阻断作用为酚妥拉明的1/10~1/6。R,R‐拉贝洛尔,又名地来洛尔(dilevalol)曾作为降压药应用,后因其肝毒性较大而停止使用。
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