静脉给药,1分钟内出现药理作用,10分钟达最大值。本品药动学显示个体差异显著,静注给药半衰期为3.4~4.5小时。吸收迅速,血浆药物浓度达峰时间1~2小时。本品在化学结构上有2个手性中心,有4个立体异构体,即R,R‐、R,S‐、S,R‐及S,S‐拉贝洛尔。各异构体的阻断受体的选择性各不相同:R,R‐型主要阻断β受体。临床应用的拉贝洛尔为上述4种异构体的消旋混合物。故兼有α受体及β受体阻断作用。其β受体阻断作用约为普萘洛尔的1/2.5,但无心肌抑制作用,受体阻断作用为酚妥拉明的1/10~1/6。对β受体的作用比α受体强,口服时为3 ∶ 1,静注时则为6.9∶ 1。
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