口服及注射后吸收均良好,肌注后T max为15~60分钟。喷他佐辛为阿片受体的部分激动剂,主要激动κ受体和α受体,对μ受体有弱拮抗作用。其镇痛效力为吗啡的1/3,呼吸抑制作用为吗啡的1/2。适应证:喷他佐辛最适于慢性中度疼痛和麻醉前给药。大剂量可引起呼吸抑制、血压上升、心率加快。纳洛酮能对抗其呼吸抑制的毒性,缓解精神症状。2 ﹒喷他佐辛为非成瘾性镇痛药。对吗啡有耐受性的人,使用本品能减弱吗啡的镇痛作用,并可促使成瘾者产生戒断症状。1 ﹒禁忌证头部外伤、颅内损伤有神智不清危险的病人、颅内压升高和心肌梗死患者及严重呼吸抑制状态病人。2 ﹒有胆道疾病、药物依赖史和麻醉药依赖性的病人慎用。
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