口服及注射后吸收均良好,肌注后T max为15~60分钟。口服后,在肝脏中具有首关效应,进入血中的不到20%,故口服后T max为1~3小时。肌注后半衰期约2小时,口服后作用持续5小时以上。喷他佐辛为阿片受体的部分激动剂,主要激动κ受体和α受体,对μ受体有弱拮抗作用。其镇痛效力为吗啡的1/3,呼吸抑制作用为吗啡的1/2。增加剂量时其镇痛作用增强,而呼吸抑制作用并不相应增加。1 ﹒适应证喷他佐辛最适于慢性中度疼痛和麻醉前给药。纳洛酮能对抗其呼吸抑制的毒性,缓解精神症状。2 ﹒喷他佐辛为非成瘾性镇痛药。1 ﹒禁忌证头部外伤、颅内损伤、有神志不清危险的患者、颅内压升高和心肌梗死患者及严重呼吸抑制状态的患者。
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