为白色的结晶或结晶性粉末。无臭,味苦,在热水中易溶,在水中溶解,在乙醇中微溶,在氯仿或乙醚中极微溶解。口服吸收慢而不规则,不与血浆蛋白结合,首过效应显著,吸收后部分进入去甲肾上腺素能神经末梢,部分进入其它组织,肾、肺、肝中浓度较高,作用较持久,半衰期约为5天,25%~50%以原形经肾排出,在体内有部分被分解成其它胍类化合物而失效。本品亦不可与麻黄碱、苯丙胺等具有间接作用的拟交感胺类合用,这些药物可与本品竞争去甲肾上腺素能神经末梢膜上的胺泵,阻止本品进入去甲肾上腺素能神经元,从而拮抗本品的降压作用。
……