[治疗]三、拮抗剂对ATP敏感性钾通道的作用

磺脲类药物如格列本脲等，是K ATP选择性拮抗剂，可对抗KCO药物的心血管效应。以［ 3 H ］格列本脲标记心肌和血管平滑肌，发现磺脲类药物在细胞膜上的结合位点相同，其结合特性包括可饱和性、可逆性、立体结构选择性和组织分布不均一性。格列本脲特异性结合位点与细胞外二磷酸腺苷(ADP)的结合位点相同,但与KCO的结合位点不同，KCO难以取代［ 3 H ］格列本脲的特异性结合，反过来，格列本脲等拮抗剂也难以取代KCO的特异性结合，但可增加KCO特异性结合的解离速率常数，这表明磺脲类药物是K ATP的变构拮抗剂。以格列本脲为代表的磺脲类药物是目前发现的惟一的K ATP拮抗剂，但这并不意味着格列本脲对其他通道没有作用。