这类药物抑制交感作用是由于妨碍神经递质去甲肾上腺素在神经末梢的储存,给药后它使血管壁,心脏及外周交感神经末梢的去甲肾上腺素大量释放,释放的递质经单胺氧化酶的催化作用氧化失活,于是储存量大为减少,随后交感神经冲动到达时,便不再有足够的递质释放以产生效应。因而血管扩张,血压下降。代表药物有利舍平(Reserpine,28)、胍乙啶(Guanethidine,29)以及胍乙啶衍生物倍他尼啶(Bethanidine,30)、异喹胍(Debrisoquin,31)等。