通过抑制核苷酸还原酶而抑制DNA的合成。适用于慢性粒细胞白血病、恶性黑色素瘤、头颈部癌、胃癌、肠癌、乳腺癌、肺癌、肾癌、恶性淋巴瘤等。骨髓抑制:白细胞减少,血小板下降,停药2周后可恢复正常。口服,每次25~50mg/kg,每日2次,或每次50~80mg/kg,每周2次,6~7周为1个疗程。