口服易吸收,1 ﹒ 72±0.8小时血清还原叶酸达峰值。血清还原叶酸半衰期肌注后为3.5小时。经肝和肠粘膜作用后本品代谢为5‐甲基四氢叶酸,口服较肌注代谢更充分。药理作用主要用作叶酸拮抗的解毒剂如氨蝶呤、氨甲蝶呤等可竞争性地抑制二氢叶酸还原酶,使叶酸不能转变成四氢叶酸,使DNA合成受阻,导致血红蛋白合成不足而引起巨幼红细胞性贫血。大剂量应用甲氨蝶呤时,应配合应用甲酰四氢叶酸钙作为“解毒”治疗,剂量应根据血药浓度,一般采用甲酰四氢叶酸钙剂量按体表面积为9~15mg/m2,每6~8小时1次,持续2日。2)巨幼红细胞性贫血每次肌注10mg,每日1次。
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