为喜树碱的半合成衍生物,是第一个特异性的拓扑异构酶I抑制剂。经羧酸酯酶在体内水解为活性比原形药物强100倍以上的SN - 38,能够作用于细胞的S期,使单链DNA损伤,阻断DNA复制、转录、重组和染色体分离。还可抑制乙酰胆碱酯酶。对于无症状的严重中性粒细胞减少症、中性粒细胞减少伴发热或感染、严重腹泻的病人,下一疗程的剂量应减至300mg/m2。本品可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,亦可拮抗非去极化神经肌肉阻滞剂的作用。其血液学毒性或腹泻的程度与CPT‐11及其代谢物SN‐38的曲线下面积显著相关。近年来也在讨论本品对结肠、直肠癌患者作为首选化疗药物,进行单药或多药联合化疗的可能性。
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