口服本药20mg后,4~7小时达血药浓度峰值0.14 μ g/ml。给药4日或更长时间后,由于肠肝循环,血药浓度可出现第二次高峰。给药后4~10周开始起效,骨转移者数月才出现疗效。单次给药,抗雌激素作用约持续数周。本药在肝脏代谢,主要代谢物为N‐去甲基他莫昔芬和4‐羟基他莫昔芬。半衰期α相为7~14小时,相大于7日。头痛、记忆减退、抑郁、眩晕、精神错乱、晕厥、小脑功能障碍、错觉、无力、嗜睡。4 ﹒本药可增强抗凝血药作用,不宜与抗凝血药(如华法林、香豆素类抗凝集素)合用。5 ﹒抗酸药及西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改变胃内p H,使本药肠溶片提前分解,对胃产生刺激作用,合用时与上述药物应间隔1~2小时。
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