伐仑克林是尼古丁受体的部分激动剂,通过选择性作用于尼古丁受体而发挥作用。作用于人体脑部受尼古丁影响的部位,并通过两种方式帮助吸烟人士戒烟,即在一定程度上发挥与尼古丁相似的作用,以缓解在戒烟过程中出现的戒断症状。并且在这些人戒烟后复吸时阻断烟草所含尼古丁对人体的作用。其对α 4 β 2尼古丁乙酰胆碱受体有部分激动活性。伐仑克林通过与上述受体的结合,可诱发多巴胺的释放,并引起相似的增强效应,但由于它与受体部分结合,所以不会达到相同尼古丁剂量所致程度。作为一种拮抗剂,与尼古丁受体结合并且阻断尼古丁或尼古丁替代物的作用。包括恶心、呕吐、头痛、肠胃胀气、失眠多梦和味觉减退。
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