保持催眠最低血药浓度一般应在0 ﹒ 2 μ g/ml以上,单次注药,血药浓度在30分钟内迅速降低。本品呈三室分布,血浆蛋白结合率较高,78%与白蛋白结合,白蛋白减少,则游离部分增多。T1/2 α(分布半衰期)为(2.81±1 ﹒.14)分钟,本品在肝脏和血浆中主要被酯酶迅速水解,初30分钟内水解最快,但6小时仍未完全,代谢物80%为混旋‐1‐(α‐甲苄基)‐咪唑‐5‐羧酸酯,有64.3%与血浆蛋白结合,药理上无效。依托咪酯可减少脑血流量,降低颅内压,并可制止脑缺氧引起的抽搐。术前给以镇静药,或在全麻诱导前1~2分钟静注芬太尼0.1mg,依托咪酯需要量可酌减。
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