血管生成抑制因子通过影响血管生成过程的各个环节(胞外基质重建、内皮细胞迁移、内皮细胞增殖、微管形成)发挥抗血管生成的活性。另一类是非特异性作用于内皮细胞的血管生成抑制因子,包括细胞因子、含TSP Ⅰ型重复模序的血管生成抑制因子、组织金属蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂等。