本品单药对小细胞肺癌根据von Pawel等综合分析399例,在一线治疗失败后的晚期病人有效率在9.2%~24.3%,少数病人可达CR。美国协作研究一线治疗的48例小细胞肺癌PR19例,有效率39.6%。所以肾脏功能不全的病人本品清除率降低,但肝功能不全对本品代谢影响不大。拓扑替康可以透过血脑屏障进入脑脊液,并在脑脊液中蓄积。