口服吸收慢而不规则,不与血浆蛋白结合,首过效应显著,吸收后部分进入去甲肾上腺素能神经末梢,部分进入其他组织,肾、肺、肝中浓度较高,作用较持久,半衰期约为5天,25%~50%以原形经肾排出,在体内有部分被分解成其他胍类化合物而失效。2 ﹒不宜与三环类抗抑郁药(阿米替林等)和氯丙嗪类药物合用,因这两类药物都能抑制去甲肾上腺素能神经末梢膜上的胺泵,使胍乙啶不能被摄取进入神经元,不能发挥其作用。3 ﹒不可与麻黄碱、苯丙胺等具有间接作用的拟交感胺类合用,这些药物可与本品竞争去甲肾上腺素能神经末梢膜上的胺泵,阻止本品进入去甲肾上腺素能神经元,从而拮抗本品的降压作用。
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