本品是人工合成的阿片类镇痛药(详见第四章),属于μ受体激动剂,使用适宜用量可以控制阿片类戒断症状。美沙酮口服有效,起效慢,作用时效长,可维持24小时,耐受性和依赖性发生较慢,戒断症状较轻。血浆半衰期约为7.6小时,血浆蛋白结合率为87.3%。也用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。国外除用于脱毒之外,还用于“美沙酮维持”,即当海洛因成瘾者用美沙酮脱毒后对美沙酮产生依赖性而又撤不下美沙酮,即采取美沙酮维持法。美沙酮的长效制剂α‐乙酰美沙酮(α‐acetyl methadol)可隔日给药,使用更为方便,但目前仍未能推广使用,国内未见报道。
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