约48%~65%的苯巴比妥在肝脏经CYP2C9代谢,转化为羟基苯巴比妥,大部分与葡萄糖醛酸或硫酸盐结合,由肾脏排出,有27%~50%以原形从肾脏排出。通过诱导葡萄糖醛酸转移酶(UGT)促进胆红素与葡萄糖醛酸结合,可以降低胆红素的浓度。