要点同时应用5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂西地那非和人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂利托那韦,可导致前者的作用和毒性增强。利托那韦对CYP3A4的抑制作用是所有HIV蛋白酶抑制剂中最强者,也是目前已知的最强效CYP3A4抑制剂之一。鉴于西地那非的代谢主要由CYP3A4负责,故其作用和毒性的增强可用利托那韦抑制CYP3A4从而阻碍其代谢加以解释(显然,对代谢的抑制包括竞争性和非竞争性两种成分。建议用利托那韦(或其他HIV蛋白酶抑制剂)治疗期间避免给予西地那非等PDE5抑制剂。如果必须同时应用HIV蛋白酶抑制剂和西地那非的话,选用沙奎那韦代替利托那韦也许更安全一些。
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