六、组合化学（Combinatorial Chemitry）

前已提及在新药研究开发中不同结构的先导物传统来源有：微生物发酵，从动、植物中提取得到的天然产物，以及各制药公司合成积累的化合物库，为改变新药和生物活性化合物发现的偶然性，近年来运用以机制和结构为基础的合理药物设计，理论上应有相当诱人的前景。在组合化学研究的早期阶段无论是用生物途径还是化学合成方法，其建立的化学分子库多为肽库和低聚核苷酸大分子聚合物库，由于多肽和低聚核苷酸口服活性低，体内清除速率快，因此在用作药物探针继而开发临床治疗药物方面受到较多的限制。但近几年来，许多研究人员正在努力研究和开发小分子化合物库的合成方法，以克服这种局限性，不断扩大组合化学的研究范围。