阿司匹林口服易吸收,吸收率达80%~100%,其中小部分在胃吸收,大部分在小肠上部吸收。阿司匹林吸收后很快被水解为水杨酸,水杨酸的半衰期为2~3小时,生物利用度为68%,血浆蛋白结合率为70%。阿司匹林一次口服0.6g,C max可达40 μ g/ml,足以达到解热和镇痛作用,但对急性风湿热,血药浓度需维持在100~300 μ g/ml的水平,因此需增加每日剂量,分多次服用才能见效。这是因为:①阿司匹林对血小板产生血栓烷A2的抑制作用大于对血管壁产生前列腺环素的抑制作用,低浓度的阿司匹林主要作用在于阻断血栓烷A2的产生,如每日口服阿司匹林0.18g就能使血小板合成血栓烷A2的环氧化酶99%受到抑制。
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