为抗嘧啶类抗代谢药物,可特异性作用于细胞增殖S期。通过抑制DNA合成,干扰肿瘤细胞增殖。对单纯疱疹病毒也有抑制作用。与常用抗肿瘤药物无交叉耐药。在血中因酶降解而脱氨,转变为无毒性的阿糖尿嘧啶。也可使细胞部分同步化,继续用柔红霉素、多柔比星、环磷酰胺及亚硝脲类药物可增加疗效。用药后6~8小时再用6‐巯嘌呤可加强对粒细胞白血病的疗效。对实体瘤的效果不理想。中剂量或大剂量治疗时,部分患者可出现严重胃肠道反应(溃疡、胀气、坏死)、神经系统毒性和眼毒性,也可致男性生殖功能异常。骨髓抑制、肝肾功能不全、痛风、尿酸结石、近期化疗或放疗者,慎用。用药期间适当增加液体摄入,定期检查血象、骨髓涂片和肝肾功能。
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